熱烈祝賀玻思韜與合作伙伴共同開(kāi)發(fā)的阿立哌唑納米晶長(zhǎng)效注射劑（1次/月）預(yù)BE等效項(xiàng)目取得里程碑式的成就！

近日，玻思韜與合作伙伴共同開(kāi)發(fā)的以化藥4類申報(bào)的產(chǎn)品阿立哌唑納米晶長(zhǎng)效注射劑（Abilify Maintena）預(yù)BE獲得圓滿成功，試驗(yàn)結(jié)果顯示，該產(chǎn)品與參比制劑產(chǎn)品體內(nèi)生物等效，達(dá)到BE指標(biāo)，充分展現(xiàn)了我司在復(fù)雜注射劑領(lǐng)域的強(qiáng)大實(shí)力。

該項(xiàng)目由玻思韜與合作伙伴共同開(kāi)發(fā)，玻思韜負(fù)責(zé)項(xiàng)目的藥學(xué)研究、申報(bào)前生產(chǎn)、注冊(cè)申報(bào)以及后續(xù)商業(yè)化生產(chǎn)工作。

阿立哌唑納米晶長(zhǎng)效注射劑（1次/月）是應(yīng)用注射用納米晶技術(shù)（Nanocrystal technology）開(kāi)發(fā)的用于治療精神分裂癥的臨床一線用藥；該藥物作為注射用長(zhǎng)效緩釋制劑，技術(shù)壁壘較高，開(kāi)發(fā)難度大，具有很高的市場(chǎng)價(jià)值和臨床價(jià)值。其長(zhǎng)效的機(jī)制是：將難溶性的阿立哌唑制備成特定目標(biāo)粒徑的藥物粒子后，通過(guò)肌肉注射給藥，在注射部位形成藥物貯庫(kù)，緩慢溶解，逐漸釋放，進(jìn)入血液，以發(fā)揮長(zhǎng)效治療作用。該類型藥物的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)（PK）受原料（API）性質(zhì)（如溶解度、晶型、晶癖等）、制劑因素（如粒徑分布、顆粒形態(tài)等）、生理因素等多種條件影響，甚至給藥方案設(shè)計(jì)不同也會(huì)影響到藥物體內(nèi)PK行為，如何做到藥物體內(nèi)等效，是該類產(chǎn)品的技術(shù)難點(diǎn)和核心。玻思韜利用多年來(lái)在該領(lǐng)域的技術(shù)積累，在開(kāi)發(fā)過(guò)程中成功解決了遇到的產(chǎn)品穩(wěn)定性、晶型、粒徑粒形控制、體內(nèi)外相關(guān)性表征、產(chǎn)品無(wú)菌生產(chǎn)等技術(shù)難題，完成了產(chǎn)品的藥學(xué)研究。在產(chǎn)業(yè)化方面，玻思韜完成了適用于本產(chǎn)品生產(chǎn)的無(wú)菌車間的設(shè)計(jì)與建設(shè)，為該產(chǎn)品申報(bào)及后續(xù)商業(yè)產(chǎn)品的生產(chǎn)提供了產(chǎn)業(yè)化保障。

近期，合作伙伴利用玻思韜開(kāi)發(fā)生產(chǎn)的申報(bào)批次進(jìn)行的預(yù)BE試驗(yàn)結(jié)果顯示，自研制劑和參比制劑C_max和AUC_0~t比值（T/R）均接近100%；該結(jié)果充分體現(xiàn)了玻思韜在制劑產(chǎn)品開(kāi)發(fā)及產(chǎn)業(yè)化方面的高超水平，也展現(xiàn)了玻思韜在復(fù)雜注射劑開(kāi)發(fā)方面的實(shí)力。

廣州玻思韜長(zhǎng)效納米晶生產(chǎn)線，建成于2021年底，配備了無(wú)菌投料隔離器及無(wú)菌濕法研磨等設(shè)備，適用于無(wú)菌研磨工藝生產(chǎn)，同時(shí)配備了2-50 ml西林瓶灌裝凍干及預(yù)充針灌裝等成品包裝方式，以滿足不同的生產(chǎn)需求，目前已完成多個(gè)仿制和新藥長(zhǎng)效納米晶制劑的生產(chǎn)。

阿立哌唑在精神藥物治療領(lǐng)域?qū)儆谝痪€用藥，其優(yōu)秀的臨床表現(xiàn)及良好的患者難受性，使其長(zhǎng)期處于臨床一線首選藥物行列，相比于普通口服速釋制劑每日服用，阿立哌唑納米晶長(zhǎng)效注射劑每月僅需給藥1次，極大的增加了精神分裂癥患者的給藥順應(yīng)性，臨床優(yōu)勢(shì)顯著；該長(zhǎng)效劑型在國(guó)外一直具有較強(qiáng)的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力，市場(chǎng)表現(xiàn)亮眼。目前原研在國(guó)內(nèi)剛剛獲批，尚未上市銷售。本項(xiàng)目預(yù)BE試驗(yàn)的成功，意味著本項(xiàng)目的開(kāi)發(fā)又獲得了一個(gè)里程碑式的成果，有望成為國(guó)內(nèi)阿立哌唑納米晶長(zhǎng)效注射劑首仿產(chǎn)品的有力競(jìng)爭(zhēng)者。本項(xiàng)目的成功開(kāi)發(fā)將在為玻思韜和合作伙伴帶來(lái)顯著經(jīng)濟(jì)效益的同時(shí)，也將為國(guó)內(nèi)廣大精神分裂癥患者提供療效確切、給藥便捷、順應(yīng)性更好的產(chǎn)品，可很好地填補(bǔ)我國(guó)目前精神分裂癥臨床用藥的缺口。